Gefitinib

Product introduction:

Gefitinib (ireco, Iressa) is an oral epidermal growth factor receptor tyrosine kinase (EGFR-TK) inhibitor (a small molecular compound). The inhibition of EGFR-TK can hinder tumor growth, metastasis and angiogenesis, and increase the apoptosis of tumor cells.

Pharmacological action:

Gefitinib is the first tyrosine kinase that selectively acts on the epidermal growth factor receptor. Epidermal growth factor receptor is a family, including HER1 (erb-b1), HER2 (Erb-B2) and HER3 (erb-b3). Epidermal growth factor receptor is overexpressed in certain human cancers, such as breast cancer and lung cancer. Excessive activation of epidermal growth factor receptor will lead to abnormal activation of anti apoptotic Ras cell signal transmission, resulting in uncontrolled cell division. In the study of gefitinib sensitive non-small cell lung cancer, it was found that the mutation of tyrosine kinase of epidermal growth factor receptor was the main reason for initiating anti apoptotic pathway, but this mutation also made these cells sensitive to gefitinib and erlotinib.Gefitinib covalently binds to adenosine triphosphate (ATP) of the enzyme and inhibits tyrosine kinase of epidermal growth factor receptor.

Indication:

·  This product is suitable for the treatment of locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) who have previously received chemotherapy. Previous chemotherapy mainly refers to platinum and docetaxel.

·  The efficacy of this product for patients with locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer who have previously received chemotherapy is based on the survival advantage of the Asian subgroup preset in the large-scale placebo-controlled clinical trial (Note: the overall population of this trial does not show improvement of disease-related symptoms and prolongation of survival) and the survival data of Chinese non-controlled clinical trials.

·  The results of two large randomized controlled clinical trials showed that gefitinib combined with platinum containing chemotherapy regimen did not show clinical benefit in the first-line treatment of locally advanced or metastatic NSCLC, so this combination regimen is not recommended.

Purpose:

Gefitinib is a selective epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitor; An inhibitor of epidermal growth factor receptor lysine kinase (EGFR TK). For the treatment of non stem cell lung cancer. But the side effects are great.