Cabozantinib Malate

Purpose:

Cabotinib malate is a small molecule c-met regulator. Cabotinib malate can be used as an effective multi-target inhibitor of VEGFR2, met, FLT3, Tie2, kit and ret. The IC50 for VEGFR2, met, FLT3, T2 and kit are 0.035, 1.8, 14.4, 14.3 and 4.6 nm, respectively. Cabotinib malate showed dose-dependent inhibition of tumor growth and tumor regression, which was related to the destruction of tumor vascular system and extensive tumor cell apoptosis.

Effect:

Cabotinib malate was developed by exelixis biopharmaceutical company in the United States. It mainly targets met and VEGFR2 tyrosine kinase related to the growth and proliferation of prostate cancer to inhibit tumor metastasis and angiogenesis.

Pharmacological action:

Cabotinib malate Cabozantinib s-malate, formerly known as xl184, was developed by exelixis biopharmaceutical company in the United States. It mainly targets met and VEGFR2 tyrosine kinase related to the growth and spread of prostate cancer to inhibit tumor metastasis and angiogenesis. Cabozantinib malate is the malate of cabozantinib, an effective VEGFR2 inhibitor with IC50 of 0.035nm, and also inhibits c-met, RET, kit, flt-1 / 3 / 4 , Tie2 and Axl, IC50 were 1.3nm, 4nm, 4.6nm, 12NM / 11.3nm/6nm, 14.3nm and 7Nm respectively.

In vitro studies:

Cabozantinib on Ron and PDGFR β It has weak inhibitory activity, IC50 is 124nm and 234nm, respectively, and has weak activity against FGFR1, IC50 is 5.294 μ M。 Cabozantinib at low concentrations (0.1-0.5 μ M) It is sufficient to significantly inhibit the production of histomorphous and inducible met phosphorylation in MPNST cells and its downstream signals, and inhibit HGF induced migration and invasion of MPNST cells. In cytokine stimulated human umbilical vein endothelial cells (HUVECs), cabozantinib also significantly inhibited the phosphorylation of met and VEGFR2. Although cabozantinib is at 0.1 μ M had no significant effect on the growth of MPNST cells, but in 5-10 μ M significantly inhibited the growth of MPNST cells.